Các nhà nghiên cứu gần đây đã phát hiện ra rằng peptide trị liệu có thể chữa được nhiều bệnh khác nhau. Peptide có độ ổn định kém và thời gian bán hủy ngắn trong huyết tương; do đó, chúng được tiêm tĩnh mạch và nhất quán.
Con đường phổ biến nhất là dùng đường uống vì nó đơn giản, thân thiện với bệnh nhân và không tốn kém. Điều này làm cho nó trở thành sự lựa chọn phổ biến nhất. Trước khi sử dụng peptide đường uống có thể có hiệu quả, cần phải vượt qua một số thách thức. Những thách thức này bao gồm khả năng hấp thụ hạn chế, tính thấm kém và sự phân hủy nhanh chóng trong đường tiêu hóa.
Các chất tăng cường hấp thu, liên hợp hoặc biến đổi hóa học, chất ức chế enzyme và polyme kết dính niêm mạc là một số chiến lược đã được sử dụng để vượt qua những trở ngại này. Mặc dù sinh khả dụng thấp, một số phương pháp đã cho thấy kết quả đầy hứa hẹn trong các thử nghiệm lâm sàng và một số phương pháp trong số đó đang ngày càng tiến gần hơn đến việc được thương mại hóa. Mặc dù việc sử dụng peptide bằng đường uống đã dễ tiếp cận hơn nhưng vẫn cần có các chiến lược mới để giải quyết các thách thức như tác động của thực phẩm và sự biến đổi của từng cá nhân.
Do tính chọn lọc, hiệu quả và độc tính thấp nên peptide có triển vọng hấp dẫn để ứng dụng trong ngành dược phẩm. Tuy nhiên, mặc dù có thời gian bán hủy tương đối ngắn nhưng chúng dễ bị phân hủy do phân giải protein, tạo ra những rào cản to lớn trong việc vận chuyển đến vùng mong muốn. Do tính ưa nước và trọng lượng phân tử cao nên màng biểu mô ít có khả năng cho chúng đi qua. Bất kỳ phương pháp phân phối qua đường miệng nào cũng phải chú ý cẩn thận đến phạm vi pH trong hệ tiêu hóa để duy trì sự ổn định và độ hòa tan của công thức được phân phối (GI). Ngoài ra, vì chúng là cơ chất tiềm năng cho nhiều enzyme tiêu hóa nên một phần đáng kể liều cung cấp có khả năng được tiêu hóa ngay cả trước khi nó chạm tới hàng rào biểu mô. Điều này là do lượng enzyme tiêu hóa dồi dào.
Mặt khác, tính ổn định của peptide trong đường tiêu hóa và sự hấp thu qua đường uống của nó có thể bị ảnh hưởng đáng kể bởi một số ít đặc điểm cấu trúc của peptide. Ví dụ, cấu trúc peptide tuần hoàn dường như có sức mạnh lớn hơn trong hệ thống tiêu hóa, khiến chúng phù hợp hơn với con đường phân phối này.
Bởi vì một số peptide có khả năng tự lắp ráp hoặc tổng hợp nên việc phân phối peptide trở nên khó khăn hơn khi sử dụng phương pháp này. Do xu hướng này, có thể cần phải thực hiện các bước để ngăn chặn sự kết tụ xảy ra. Cơ chế này khiến việc cung cấp peptide trở nên khó khăn hơn.
Để giải quyết những vấn đề này, một trong những cách tiếp cận sáng tạo hơn trong công thức là sử dụng nhiều loại tá dược, chẳng hạn như chất tăng cường hấp thu, chất ức chế enzyme và chất bao bọc ruột, để hạn chế sự phân bố peptide đến các khu vực cụ thể của đường tiêu hóa. đường (ví dụ, lớp phủ ruột). Các hệ thống này thường bị cản trở bởi tác động của thức ăn, ngăn cản việc vận chuyển peptide, chất tăng cường hấp thu và chất ức chế enzyme đến màng biểu mô.
Cả khả năng dung nạp của đường uống và hiệu quả của nó có thể bị ảnh hưởng bởi một căn bệnh hoặc tình trạng làm gián đoạn chức năng của đường tiêu hóa (GI) hệ thống. Kết quả là, hiệu quả của hệ thống phân phối và sự phù hợp của đường uống có thể bị ảnh hưởng bởi nhiều điều kiện khác nhau. Một số tình trạng này bao gồm khó khăn khi nuốt, dịch tiết từ đường tiêu hóa (chẳng hạn như enzyme và mật), tính toàn vẹn của hàng rào biểu mô và thời gian vận chuyển. Bán peptide có sẵn để mua bởi các nhà nghiên cứu quan tâm đến việc kiểm tra thêm tính chất của chúng.
