शोधकर्ताओं ने हाल ही में पता लगाया है कि चिकित्सीय पेप्टाइड्स विभिन्न बीमारियों का इलाज कर सकते हैं। पेप्टाइड्स में खराब स्थिरता होती है और प्लाज्मा में आधा जीवन छोटा होता है; इसलिए, उन्हें अंतःशिरा और लगातार प्रशासित किया जाता है।
सबसे आम मार्ग मौखिक प्रशासन है क्योंकि यह सरल, रोगी-अनुकूल और सस्ता है। यह इसे सबसे लोकप्रिय विकल्प बनाता है। पेप्टाइड्स का मौखिक प्रशासन प्रभावी होने से पहले, कई चुनौतियों पर काबू पाने की जरूरत है। इन चुनौतियों में सीमित अवशोषण, खराब पारगम्यता और जठरांत्र संबंधी मार्ग में तेजी से टूटना शामिल है।
अवशोषण, संयुग्मन या रासायनिक संशोधनों को बढ़ाने वाले, एंजाइम अवरोधक, और म्यूकोएडेसिव पॉलिमर कुछ रणनीतियाँ हैं जिनका उपयोग इन बाधाओं को दूर करने के लिए किया गया है। उनकी कम जैवउपलब्धता के बावजूद, कई तरीकों ने नैदानिक परीक्षणों में आशाजनक परिणाम दिखाए हैं, और उनमें से कुछ व्यावसायिक रूप से उपलब्ध होने के करीब पहुंच रहे हैं। भले ही पेप्टाइड्स के मौखिक प्रशासन को अधिक सुलभ बना दिया गया है, फिर भी भोजन के प्रभाव और व्यक्तिगत परिवर्तनशीलता जैसी चुनौतियों का समाधान करने के लिए नई रणनीतियों की आवश्यकता है।
उनकी चयनात्मकता, प्रभावशीलता और कम विषाक्तता के कारण, पेप्टाइड्स फार्मास्युटिकल उद्योग में आवेदन के लिए आकर्षक संभावनाएं हैं। हालाँकि, अपेक्षाकृत कम आधा जीवन होने के बावजूद, वे प्रोटियोलिटिक क्षरण के प्रति संवेदनशील होते हैं, जिससे वांछित क्षेत्र में परिवहन में जबरदस्त बाधाएँ पैदा होती हैं। उनकी उच्च हाइड्रोफिलिसिटी और आणविक भार के कारण, उपकला झिल्ली द्वारा उन्हें गुजरने देने की संभावना कम होती है। मौखिक वितरण की किसी भी विधि को वितरित किए जाने वाले फॉर्मूलेशन (जीआई) की स्थिरता और घुलनशीलता बनाए रखने के लिए गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल सिस्टम में अनुभव की गई पीएच रेंज पर सावधानीपूर्वक ध्यान देना चाहिए। इसके अलावा, चूंकि वे कई पाचन एंजाइमों के लिए संभावित सब्सट्रेट हैं, इसलिए आपूर्ति की गई खुराक का एक महत्वपूर्ण हिस्सा उपकला बाधा तक पहुंचने से पहले ही पच जाने की संभावना है। ऐसा पाचक एंजाइमों की प्रचुरता के कारण होता है।
दूसरी ओर, पाचन तंत्र में पेप्टाइड की स्थिरता और इसके मौखिक अवशोषण पर पेप्टाइड की संरचनात्मक विशेषताओं की एक छोटी संख्या से नाटकीय रूप से प्रभाव पड़ सकता है। उदाहरण के लिए, चक्रीय पेप्टाइड संरचनाओं में पाचन तंत्र में अधिक ताकत होती है, जो उन्हें इस वितरण मार्ग के लिए अधिक उपयुक्त बनाती है।
क्योंकि कुछ पेप्टाइड्स में स्वयं-संयोजन या एकत्रीकरण की क्षमता होती है, इस विधि का उपयोग करके पेप्टाइड्स के वितरण को और अधिक कठिन बना दिया जाता है। इस प्रवृत्ति के कारण, एकत्रीकरण को होने से रोकने के लिए कदम उठाना आवश्यक हो सकता है। इस तंत्र द्वारा पेप्टाइड्स की डिलीवरी को और अधिक कठिन बना दिया गया है।
इन मुद्दों से निपटने के लिए, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल के विशिष्ट क्षेत्रों में पेप्टाइड्स के वितरण को सीमित करने के लिए, फॉर्मूलेशन के अधिक नवीन दृष्टिकोणों में से एक विभिन्न प्रकार के एक्सीसिएंट्स, जैसे अवशोषण बढ़ाने वाले, एंजाइम अवरोधक और एंटरिक कोटिंग्स का उपयोग करना है। पथ (उदाहरण के लिए, एंटरिक कोटिंग्स)। ये सिस्टम अक्सर भोजन के प्रभाव से बाधित होते हैं, जो पेप्टाइड, अवशोषण बढ़ाने वाले और एंजाइम अवरोधक को उपकला झिल्ली तक पहुंचाने से रोकता है।
मौखिक प्रशासन मार्ग की सहनशीलता और इसकी प्रभावशीलता दोनों को किसी बीमारी या स्थिति से समझौता किया जा सकता है जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल के कार्य को बाधित करता है (GI) प्रणाली। परिणामस्वरूप, वितरण प्रणाली का प्रदर्शन और मौखिक मार्ग की उपयुक्तता विभिन्न स्थितियों से प्रभावित हो सकती है। इनमें से कुछ स्थितियों में निगलने में कठिनाई, जठरांत्र संबंधी मार्ग से स्राव (जैसे एंजाइम और पित्त), उपकला बाधा की अखंडता और पारगमन समय शामिल हैं। बिक्री के लिए पेप्टाइड्स अपनी संपत्तियों की आगे जांच करने में रुचि रखने वाले शोधकर्ताओं द्वारा खरीद के लिए उपलब्ध हैं।
